Notizen: Zusammenfassung Aus β-Diphenylmethylenaminoxy-α-oxy-propionitril2, einem Zwischenprodukt der von uns veröffentlichten Cycloserinsynthese2, wurde in 4stufiger Synthese über β-Aminoxy-α-aminopropionsäuremethylester N,N-Dimethylcycloserin dargestellt. Versuche, nach gleichem Syntheseprinzip an C4bzw. C5 alkylierte bzw. arylierte Cycloserinanaloga zu gewinnen, blieben erfolglos.

Notizen: Zusammenfassung Wie sich aus einem großen, statistisch bearbeiteten klinischen Material ergibt, sprechen hohe Basophilenwerte eindeutig gegen eine Hyperthyreose und erniedrigte Basophilenwerte eindeutig gegen ein Myxödem. Auf Grund der Beeinflussung der Basophilenzahl durch außerhalb der Schilddrüsenwirkung gelegene Faktoren sind jedoch niedere Basophilenwerte zur Stellung der Hyperthyreosendiagnose bzw. erhöhte Basophilenwerte zur Stellung der Myxödemdiagnose nur beschränkt zu gebrauchen. Die Bestimmung der Basophilenzahl scheint zur Beurteilung des Therapieerfolges brauchbar.

Notizen: Zusammenfassung 1. An 25 Katzen und 5 Hunden wurden Elektrokrampfexperimente vorgenommen. Die Tiere waren mit Äther oder Fluothane narkotisiert, die Narkotica wurden 15 min vor dem ersten Elektrokrampf abgesetzt. Die Hunde waren an einem extracorporalen Kreislauf angeschlossen (kompletter By-pass) und wurden mit 0,5–1 g Trapanal in 2–4 Einzeldosen (i.v.) anaesthesiert. Im Elektrokrampf wurden registriert: Hirndurchblutung qualitativ über einen PVC-Schlauch im Sinus sagittalis sup., arterieller Druck, venöser Druck im Sinus sagittalis, in besonderen Fällen venöser Ausfluß aus dem Sinus quantitativ, arterielle Sauerstoffsättigung und venöse Sauerstoffsättigung im Sinusblut. 3 Katzen und alle Hunde waren curaresiert. Bei 3 weiteren Katzen wurden Elektrokrämpfe in kompletter Ischämie nach Aorten- und Pulmonalarterienabklemmung gesetzt. 2. Bei nicht vorgeschädigtem Kreislauf steigen arterieller Blutdruck und Hirndurchblutung im Elektrokrampf beträchtlich an. Während des Stromdurchgangs und den ersten Sekunden danach tritt gelegentlich eine kurze Blutdrucksenkung und immer eine Bradykardie und Blutdruckamplitudensteigerung auf (Vaguseffekt). Der Vaguseffekt fehlt bei curaresierten Tieren. Noch während des Krampfes fällt der Blutdruck wieder ab. Blutdruckamplitude und Hirndurchblutung bleiben noch Minuten nach einem Elektrokrampf erhöht. 3. Bei vorgeschädigtem Kreislauf (Präkollaps nach Schockserien, Halsmarkdurchtrennung) können Blutdrucksteigerung und Mehrdurchblutung des Gehirns im Elektrokrampf ausbleiben, Blutdrucksenkung und Durchblutungsabnahme kommen vor. 4. Als Folge der Mehrdurchblutung des Gehirns im Elektrokrampf steigt der venöse Druck im Sinus sagittalis an. Experimente an Hunden mit extracorporalem Kreislauf beweisen auch eine aktive Hirngefäßdilatation im Elektrokrampf, der Blutausfluß aus dem Sinus steigt im Mittel um 30% bei konstantem Blutdruck und Stromvolumen der Maschine. 5. Bei kräftigem Anstieg des Blutmitteldrucks (und der Hirndurchblutung) im Elektrokrampf steigt die venöse O2-Sättigung des Hirnbluts beträchtlich, die AVDo2 wird gegenüber dem Ausgangswert vor dem Krampf kleiner. Im gleichen Maße wie Blutdruckanstieg und Hirndurchblutungssteigerung nachlassen oder fehlen, nimmt die venöse O2-Sättigung im Sinus ab, die AVDo2 zu. Aus der Regressionslinie zwischen Blutdruckänderung und AVDo2 im Krampf wird eine mittlere AVDo2 von 53% gefunden für den Fall, daß der Blutdruck sich im Krampf nicht ändert. Bei Annahme normaler O2-Kapazität und bei Berücksichtigung einer gefäßbedingten Mehrdurchblutung des Gehirns im Krampf von 30% ergibt sich ein O2-Verbrauch von 6,9 cc/100 g und Minute für das Katzenhirn im Elektrokrampf. 6. Die Sauerstoffsättigung im Sinus während des Elektrokrampfes und die Krampfdauer stehen in einer engen Beziehung. Die Regressionslinie ist eine Exponentialkurve. Hohe Sauerstoffsättigung des Sinus, gleichbedeutend mit kleiner AVDo2, kräftigem Blutdruckanstieg und cerebraler Mehrdurchblutung,ist verbunden mit langen Krampfzeiten,niedrige venöse O2-Sättigung des Hirnblutes, hohe AVDo2, fehlender Blutdruckanstieg und geringe oder ausbleibende Mehrdurchblutung mit kurzen Krampfzeiten. 7. Elektrokrampf ist noch möglich in kompletter Ischämie zu einer Zeit, in der molekularer Sauerstoff nicht mehr verfügbar ist. Solche Krämpfe sind sehr kurz, die postkonvulsive elektrische Ruhe besonders lang, wesentlich länger als die Erholungslatenz des Elektrocorticogramms bei gleicher Ischämiezeit ohne Elektrokrampf. 8. Die Befunde machen einen Sauerstoffmangel des Gehirns auf dem Blutwege im Elektrokrampf unwahrscheinlich und sie sprechen dagegen, daß ein Krampf immer erst dann beendet wird, wenn die Sauerstoffreserven völlig erschöpft sind. Sie sprechen dafür, daß dem Spüleffekt, der Abfuhr vermehrt anfallender Metabolite, Bedeutung in der Frage der Krampf beendigung zukommt und daß die postkonvulsive hirnelektrische Ruhe ein Kriterium für die Spülfunktion des Blutes im Krampf darstellt.

Notizen: Zusammenfassung Ausgehend vom Brom-dimethylacetal wird über dendl-β-Diphenylmethylenaminoxy-α-aminopropionsäureester (III) der bekanntedl-β-Aminoxy-α-aminopropionsäureester (II) gewonnen. In neu bearbeiteter Cyclisierungsreaktion wurdedl-Cycloserin (I) erhalten, dessen Stabilität in Abhängigkeit vom Medium studiert wurde. Der aus (III) durch optische Spaltung zugängliche (−)-drehende Antipode wurde in ähnlichem Synthesegang in natürlichesd-Cycloserin (I) übergeführt.

Notizen: A morphological and histochemical investigation was conducted on the pronephros and mesonephros of the mouse embryo from 8.5 through 16.5 days. The pronephros appeared between days 8.5 and 9.5 as a thickening of the somatic layer of the intermediate cell mass. It consisted of three small clusters of cells on either side of the midline dorsally between the somite and the coelom, at the level of somites 8 and 9. The mesonephros arose during day 9 and persisted until day 16. In the male the anterior three tubules were incorporated into the testis at 15.5-16.5 days. The mesonephros consisted of approximately 11 tubules located between somites 10-17. The tubules possessed lumina and connected with the Wolffian duct. Indications of internal and external glomeruli were noted on day 11. The Wolffian duct reached the cloaca at ten days.Strong alkaline phosphatase activity was noted in the differentiating tubules. Cytoplasmic and luminal enzyme activity was observed between 9.3 and 12.5 days indicating possible function at this time. Acid phosphatase was demonstrable in the tubules and duct only on day 11. Ribonucleic acid was observed in the nuclei and cytoplasm of the mesodermal cells as they differentiated into tubules and duct. A decrease in RNA was noted after differentiation was complete. Periodic acid-Schiff material (diastase-stable) was localized in the basement membrane of the tubule and duct cells. A faint positive reaction was also found at the luminal border of the tubules. The strongest reaction was noted in the luminal border at 11.5-12.5 days. Those tubules being incorporated into the genital system in the male were also PAS positive. Morphological and histochemical evidence suggested that the mouse mesonephros, though quasi vestigial, may function for a short time.

Notizen: Mit einer neu entwickelten, 20-stufigen Mikro-Zonenschmelz-Apparatur wurde systematisch - vor allem unter Berücksichtigung des für das Zonenschmelzen wichtigen Schmelzdiagrammes - das „Zonentrennen“ von Mischkristall-Systemen homologer Fettalkohole studiert. Ein Gemisch von 20% Eikosanol und 80% Hexakosanol konnte präparativ getrennt werden; aus 28,5 mg des Gemisches wurden 9,6 mg reines Hexakosanol erhalten.

Notizen: Stapelogenin, C21H30O4, shows a double bond and two hydroxyl groups which can be acetylated. On the grounds of UV.-, IR.-, and NMR-spectra as well as mass spectra, the probable structure is that of a 3β, 12β-dihydroxy-(18, 20β), (14β, 20α)-diepoxy-Δ5-pregnene (1). The exact position of the hydroxyl group, assumed to be 12β, is particularly unsure, as it could also be situated 11α- or 12α-position.

Notizen: Das aus Alstonia macrophylla Wall. (A pocynaceae) isolierte «dimere» Indolalkaloid Macralstonin lässt sich durch verdünnte Salzsäure in die Villalstonin-Spaltbase Macrolin (8) und das ebenfalls aus Alstonia macrophylla isolierte Alkaloid Alstophyllin (2) spalten. Daraus und auf Grund spektroskopischer Untersuchungen (UV.-, IR.-, NMR.-, Massenspektren) wird für Macralstonin die Struktur 1 abgeleitet.