Electronic Resource
Springer
Der Onkologe
3 (1997), S. 413-421
ISSN:
1433-0415
Source:
Springer Online Journal Archives 1860-2000
Topics:
Medicine
Notes:
Vorozol (R83842) von Janssen/Cilag ist ein potenter und selektiver, nicht-steroidaler Aromatasehemmstoff der 3. Generation. Vorozol ist das Dextroenantiomer des Triazolderivats R76713. Aromatasehemmstoffe sind Pharmaka, die die periphere Konversion von Androgenen zu Östrogenen hemmen und dadurch die Plasma-Östrogen-Konzentrationen bei postmenopausalen Frauen unterdrücken. Aminoglutethimid, ein Aromatasehemmstoff der 1. Generation, wurde vor mehr als 20 Jahren in die Behandlung des Mammakarzinoms eingeführt. Wegen der fehlenden Spezifität (Hemmung der die Steroide synthetisierenden Enzyme) und den unerwünschten Wirkungen (Hautexantheme, Lethargie usw.) erfolgte eine Suche nach weiteren neuen Aromatasehemmstoffen. Vorozol ist eine dieser neuen Substanzen, die potent und selektiv die Aromatase hemmt. In Phase-I- und -II-Studien an postmenopausalen Frauen wurde demonstriert, daß Vorozol die Östradiolkonzentrationen im Plasma um mehr als 85% unterdrücken kann. Präklinische Untersuchungen und klinische Studien an postmenopausalen Frauen machen deutlich, daß die Steroidsynthese in der Nebenniere nicht beeinflußt wird. Das pharmakologische und klinische Profil von Vorozol wird nachfolgend näher skizziert.
Type of Medium:
Electronic Resource
URL:
http://dx.doi.org/10.1007/s007610050142
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