ISSN:
1432-1440
Keywords:
Estradiol
;
Diethylstilbestrol
;
Receptor
;
Anti-estrogen
;
Hormono-dependent carcinoma
;
Östradiol
;
Diethylstilböstrol
;
Receptor
;
Anti-Östrogen
;
Hormon-Karzinom
Source:
Springer Online Journal Archives 1860-2000
Topics:
Medicine
Description / Table of Contents:
Zusammenfassung Die hier vorgetragenen Feststellungen sollen eine Anregung sein, pharmakologische Konzepte, die in der Therapie eine große Rolle spielen, auf analytischer Basis neu zu untersuchen, anstatt sich auf globale Antworten zu stützen. Die Östrogenreceptivität kann von der Receptorkonzentration in der Zielzelle abhängen. Diese Konzentration unterliegt physiologischen Variationen und kann zum Teil verschiedene hormonale Interaktionen und Änderungen in der Receptivität während des physiologischen Cyclus erklären. „Priming“-Effekte und negative Einflüsse eines Steroids auf ein anderes können durch Änderungen der Receptorkonzentrationen bedingt sein. Das gemeinsame Vorhandensein unterschiedlicher Receptoren für das gleiche Hormon, oder die Kompetition der Hormone für den gleichen Receptor zeigen der Pharmakologie interessante experimentelle Wege auf. Die Receptoreigenschaften können den Unterschied zwischen natürlichen Hormonen, wie z.B. Östradiol, und synthetischen Hormonen wie Diethylstilböstrol erklären. Schließlich könnte eine Serie synthetischer Derivate (Triphenylethylen) die Möglichkeit geben, einen antagonistischen Effekt ohne Östrogenaktivität zu erzielen. Die potenziellen therapeutischen Konsequenzen sind unermeßlich. Östrogenreceptoren sind als Regulationsproteine eines der weitgehendsten Modelle, um auf rationale Art physikalisch-chemische und physiologische Probleme der Pharmakologie und der Therapie zu lösen. Ihre Reindarstellung und komplette Charakterisierung [54], die Produktion von Antikörpern [55] und Forschungen auf dem Gebiet der Molekularbiologie [22, 56] werden bestimmt zu Fortschritten in den fundamentalen Prozessen der Genexpression als auch in der klinischen Medizin führen.
Notes:
Summary Receptivity to estrogens may indeed depend on theconcentration of the correspondingreceptor in the target cells. This concentrationvaries physiologically, and would possibly explain, at least in part, certain hormonal interactions and receptivity changes during the physiological cycles. The modifications of receptor concentrations could perhaps be of significance in explaining the effects of „priming“ and the negative influence of one steroid on another. Thesimultaneous presence ofdifferent receptors for the same hormone or the competition of different hormones for the same receptor offer interesting pharmacological possibilities. It has already been shown that the characteristics of receptors can explain the differences between a natural hormone like estradiol and diethylstilbestrol, the hormone with the most common synthesis. A series of synthetic derivatives (triphenylethylene) seem to offer the possibility of anantagonist effect without pollution by significant estrogenic activity, and the potential therapeutic consequences are immense. Regulatory proteins, the steroid hormone receptors, provide some of themost advanced models for rational physico-chemical and physiological approaches to pharmacological and therapeutical problems.
Type of Medium:
Electronic Resource
URL:
http://dx.doi.org/10.1007/BF02429103
