Sind „Linkshänder” bessere Lokalanästhetika? Zur Relevanz der Stereoisomerie in der klinischen Praxis am Beispiel neuer Lokalanästhetika

Zusammenfassung

Ropivacain ist das erste Amid-Lokalanästhetikum, welches nicht als Razemat, sondern als Enantiomer (S-Ropivacain) auf den Markt kommt. Die pharmakodynamischen und pharmakokinetischen Eigenschaften dieser Substanz sind denen des langwirksamen Lokalanästhetikums Bupivacain recht ähnlich. Nach den bisherigen (vornehmlich tierexperimentellen) Befunden besitzt S-Ropivacain in äquipotenter Dosis im Vergleich zu Bupivacain eine geringere „Kardiotoxizität”.

Klinische Relevanz: Die meisten klinischen Erfahrungen liegen bislang zur epiduralen Anwendung vor. Während die sensorische Blockade bei epiduraler Anwendung in etwa derjenigen von Bupivacain entspricht, ist die motorische Blockade offenkundig geringer ausgeprägt (bessere Differentialblockade). Ist eine gute Relaxierung erwünscht, muß daher eine höherkonzentrierte Lösung (z.B. 1%) verwendet werden. Andererseits könnte sich diese Eigenschaft insbesondere bei der Epiduralanalgesie in der postoperativen Phase oder in der geburtshilflichen Epiduralanalgesie als günstig erweisen. Untersuchungen mit größeren Fallzahlen, die diesbezüglich signifikante klinische Vorteile nachweisen könnten, stehen allerdings bislang aus.

Schlußfolgerung: Sollten sich die Vorteile bezüglich größerer therapeutischer Breite und/oder besserer Differentialblockade in der breiten klinischen Anwendung bestätigen, so wäre S-Ropivacain ein wirklicher Fortschritt.

Abstract

S-Ropivacaine is a new, long-acting amide local anaesthetic. It is the first local anaesthetic to be on the market as a single isomer. Its pharmacodynamic and pharmacokinetic profile is similar to that of bupivacaine. In vitro and in vivo experiments have shown ropivacaine to be less cardiotoxic than bupivacaine. When given epidurally, both local anaesthetics are equally effective in producing sensory block, but motor block seems to be less pronounced in the case of ropivacaine.

This pharmacodynamic profile suggests that ropivacaine has a greater margin of safety and should be a valuable candidate in applications where motor blockade is to be avoided, e.g. for postoperative epidural analgesia and for epidural analgesia in obstetrics.