In:
Archiv der Pharmazie, Wiley, Vol. 325, No. 5 ( 1992-01), p. 261-265
Kurzfassung:
Synthese und Proteasehemmung ketomethylen‐analoger vom Phosphoramidon abgeleiteter Phosphoryldipeptide Nicht‐Rhamnose‐enthaltende Phosphoramidon‐Analoge, bei denen die Amidbindung durch eine isostere Ketomethylengruppe ersetzt ist, sind mit der Absicht hergestellt worden, diese Vebindungen gegen den Abbau durch Peptidasen zu stabilisieren. Der Schlüsselpunkt der Synthese war die entspr. Alkylierung eines 4‐Ketodiesters, hergestellt aus Z‐Leu‐chloromethylketon und Dimethylmalonsäureester. Die Ketomethylen‐Dipeptid‐Verbindungen P‐Leu Ψ(COCH 2 )( RS )Xaa‐OMe (Xaa = Trp, Phe) zeigten gegenüber Thermolysin, ACE und Enkephalinase einen guten Hemmeffekt.
Materialart:
Online-Ressource
ISSN:
0365-6233
,
1521-4184
DOI:
10.1002/ardp.19923250503
Sprache:
Englisch
Verlag:
Wiley
Publikationsdatum:
1992
ZDB Id:
1496815-0
SSG:
15,3
Permalink