In:
Angewandte Chemie, Wiley, Vol. 130, No. 27 ( 2018-07-02), p. 8425-8428
Abstract:
Ein effizienter und Diversitäts‐orientierter Zugang zu (−)‐Artemisinin ( 1 ) und dessen natürlich vorkommendem Enantiomer (+)‐Artemisinin ausgehend vom kommerziell erhältlichen (S)‐(+)‐ bzw. (R)‐(−)‐Citronellen wurde entwickelt. Dadurch konnte eine bis heute immer noch offene Frage beantwortet werden, nämlich ob Artemisinin stereospezifisch wirkt. Die biologische Untersuchung mit dem Plasmodium‐falc.‐NF54‐Stamm ergab, dass die Antimalaria‐Aktivität von Artemisinin nicht stereospezifisch ist. Mit dem hier beschriebenen, einfachen und biomimetischen Zugang zu diesem natürlichen Endoperoxid eröffnet sich die Möglichkeit zur Herstellung weiterer Artemisinin‐Derivate, die mit den bisherigen Methoden und Synthesen nicht zugänglich sind. Auf diese Weise kann das Problem der aufkommenden Resistenz von Plasmodium falciparum gegen Artemisinin angegangen werden.
Type of Medium:
Online Resource
ISSN:
0044-8249
,
1521-3757
DOI:
10.1002/ange.v130.27
DOI:
10.1002/ange.201802015
Language:
English
Publisher:
Wiley
Publication Date:
2018
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505868-5
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Permalink