ISSN:
1432-0428
Keywords:
Insulin secretion “in vitro“
;
Radioimmunoassay of Insulin
;
Immunologically measurable Insulin (IMI)
;
Oral Antidiabetic Substances
;
Sulfonylureas-N-[4-(B-〈2 methoxy-5-chlorbenzamido〉−ethyl)-benzolsulfonyl]-N’-Cyclohexylurea (Hb419)
;
Tolbutamide
Source:
Springer Online Journal Archives 1860-2000
Topics:
Medicine
Description / Table of Contents:
Résumé Un nouveau dérivé (HB 419) des sulfamides hypoglycémiants, la N-[4-(β-〈2 méthoxy-5-chloro-benzamido〉-éthyl)-benzosulfonyl] N'-cyclohexyl-urée s'est révélé très actifin vivo. In vitro, il provoque également une stimulation de la sécrétion de l'insuline par des tranches de pancréas isolé de rats et de lapins. — Dans les deux cas, 0,1 γ/ml ont suffi à produire une augmentation significative de la sécrétion insulinique. La stimulation maximale est atteinte à la concentration de 10 γ/ml chez le lapin, elle ne l'est pas encore à la concentration de 100 γ/ml chez le rat. — L'effet du nouveau dérivé, comparé avec celui du tolbutamide, est 100 fois plus grand chez le rat et 1000 fois plus grand chez le lapin. Ces résultats correspondent bien à ceux obtenus in vivo par d'autres auteurs.
Abstract:
Zusammenfassung Ein neues,in vivo sehr wirksames Sulfonylharnstoff-Derivat, N-[4-(β-〈2 methoxy-5-chlorbenzamido〉-aethyl) -benzolsulfonyl] -N’-cyclo-hexylharnstoff, führte auchin vitro an isolierten Pankreasschnitten von Ratten und Kaninehen zu einer Stimulierung der Insulinausschüttung. — Eine Konzentration von 0,1 γ/ml hat bei beiden Tierspezies bereits einen signifikanten Anstieg der Insulin-Sekretion zur Folge. Während Kaninchen-Pankreata bereits durch 10 γ/ml maximal stimuliert sind, ist bei Ratten ein Maximalwert bei 100 γ/ml noch nicht erreicht. — Das neue Präparat zeigt, verglichen mit Tolbutamid, bei Ratten eine 100- und bei Kaninchen eine 1000-fach stärkere Wirkung. Diese Ergebnisse zeigen gute Übereinstimmung mitin vivo Untersuchungen anderer Autoren.
Notes:
Summary The ability of a new and highly potent sulfonylurea derivative (HB 419) to stimulate insulin secretionin vitro was tested in our laboratory. This derivative, N-[4-(B-〈2 methoxy-5-ohlorbenzamido〉-ethyl)-benzolsulfonyl]-N'-cyclohexylurea, already shown to be effectivein vivo, was triedin vitro on isolated slices of pancreases of rats and rabbits. — It was found that 0.1 μg/ml of HB 419 produced a significant increase in insulin secretion following its administration. In rabbit pancreas slicesin vitro, the presence of 10 μg HB 419 resulted in maximum stimulation, while in rat pancreas slices maximum stimulation was not yet reached with 100 μg HB 419 ml. — In comparison with Tolbutamide, and using insulin secretionin vitro as an index, this derivative appears to be 100 times more effective in rats and 1000 times more effective in rabbits. — These results are in good agreement with thein vivo studies reported by others.
Type of Medium:
Electronic Resource
URL:
http://dx.doi.org/10.1007/BF01241027
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