In:
Angewandte Chemie, Wiley, Vol. 132, No. 14 ( 2020-03-27), p. 5614-5619
Abstract:
Das Protein Survivin ist bei den meisten Krebsarten überexprimiert und gilt als einer der Hauptakteure der Krebsentstehung. Wir haben einen supramolekularen Ansatz genutzt, um Survivin als Wirkstoff‐Ziel zu adressieren, indem wir die Protein‐Protein‐Interaktion von Survivin und seinem funktionell relevanten Bindungspartner Histon H3 inhibieren. Ligand L1 basiert auf dem Guanidiniumcarbonylpyrrol‐Kation und dient als hochspezifischer Anionenbinder. Durch NMR‐Titrationen konnte die Bindung von L1 an die Histon H3‐Bindungsstelle von Survivin bestätigt werden. Die Hemmung der Survivin‐Histon‐H3‐Interaktion und folglich eine Verringerung der Proliferation von Krebszellen wurde durch mikroskopische und zelluläre Assays nachgewiesen.
Type of Medium:
Online Resource
ISSN:
0044-8249
,
1521-3757
DOI:
10.1002/ange.v132.14
DOI:
10.1002/ange.201915400
Language:
English
Publisher:
Wiley
Publication Date:
2020
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Permalink